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Posts Tagged ‘ゾピクロン’

アモバン

2010-01-25

【商品名】アモバン
【一般名】ゾピクロン

一般名ゾピクロン(zopiclone)は非ベンゾジアゼピン系、超短時間作用型の睡眠導入剤。アメリカのセプラコー社が開発した。GABA受容体に作用し効果を示す。1989年6月より販売。
ゾピクロンは後発医薬品が存在し、安価に入手できる場合がある。

○用法
■不眠症
成人1回につき7.5mgから10mgを就寝前に服用する。年齢・症状により増減するが、10mgを超えないこと。
■麻酔前投薬
成人1回につき7.5mgから10mgを就寝前または手術前に服用する。年齢・症状により増減するが、10mgを超えないこと。

○副作用
副作用として、依存性、呼吸抑制、一過性前向性健忘、口渇、めまい、ふらつきなどがある。また口の中に苦味を感じるようになるため、苦味が酷い場合はうがいを行うと良い。

○商品名
アモバン®(先発品)
アモバンテス®
アントマイリン®
スローハイム®
ゾピクール®
ゾピバン®
ドパリール®
メトローム®

※ウィキペディアより抜粋

インスミン/ダルメート/ベノジール

2010-01-25

【商品名】インスミン ダルメート ベノジール
【一般名】フルラゼパム

一般名フルラゼパム (flurazepam)。ベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤の一種。長時間作用型。
アメリカ合衆国・カナダ・オーストラリアでは「ダルメーン」、日本では「ダルメート」「ベノジール」という商品名で発売されている。

○適用
不安や緊張をほぐし、睡眠を促す。同系の薬の中では離脱症状も少ない傾向がある。

○種類
ダルメーン15mg(米国)
カプセル剤: 10mg, 15mg

○副作用
倦怠感、頭痛、集中力低下、ふらつき、脱力感、吐き気など

※ウィキペディアより抜粋

エバミール/ロラメット

2010-01-25

【商品名】エバミール ロラメット
【一般名】ロルメタゼパム

一般名ロルメタゼパム(lormetazepam、商品名エバミール・ロラメット)。ベンゾジアゼピン系の睡眠薬のひとつ。

化学名:9-chloro-6-(2-chlorophenyl)-4-hydroxy-2-methyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
分子式:C16H12Cl2N2O2
分子量:335.2
CAS登録番号:848-75-9

○種類
錠剤:1mgの錠剤

○薬理
ロルメタゼパムはベンゾジアゼピン系の睡眠薬で大半はグルクロン酸抱合され、肝臓に負担がかかりにくい。 そのため、肝機能障害患者や肝機能の低下した高齢者への使用が推奨される。

※ウィキペディアより抜粋

グッドミン/レンドルミン

2010-01-25

【商品名】グッドミン レンドルミン
【一般名】ブロチゾラム

ブロチゾラム (brotizolam) 。チエノジアゼピン系の睡眠導入剤、麻酔前投与薬の一種。短時間作用型。分子式は C15H10BrClN4•S 。酢酸、ジクロロメタンに溶けやすく、ジエチルエーテル、水に溶けにくい。

日本国内では、日本ベーリンガーからレンドルミン、三菱ウェルファーマからグッドミンという商品名で発売されている。同系の薬では、比較的安全性が高い。

○用量・用法
不眠症の場合、通常、就寝前に 0.25mg 経口投与する。
麻酔前投与薬としては手術前夜 0.25mg 、麻酔前に 0.5mg を経口投与する。

○種類
錠剤:0.25mg
口腔内崩壊錠(-D錠):0.25mg

○禁忌
急性狭隅角緑内障のある者
重症筋無力症のある者

※ウィキペディアより抜粋

サイレース/ロヒプノール

2010-01-25

【商品名】サイレース ロヒプノール
【一般名】フルニトラゼパム

一般名フルニトラゼパム (Flunitrazepam) 。化学名5-(2-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロ-1-メチル-7-ニトロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン(5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1-methyl-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one)、はベンゾジアゼピン系の睡眠薬で、1970年代前半にスイスのロシュ社によって開発され、1975年にヨーロッパで販売が開始された。日本では1984年3月に中外製薬、エーザイからそれぞれロヒプノールサイレースの販売名で販売が開始された。現在、後発医薬品が各社から出ている。また、この薬はアメリカでは Schedule 4 の麻薬指定 (一部の州ではさらに厳しい、Schedule 1の麻薬指定) になっており、承認されていない。また、他国では、飲料に混入されたらわかるように、錠剤に細工を施していたり、何らかの味が付いていたりする。日本でも第2種向精神薬に指定されており、医師の処方せん無しでは入手することはできない。

○効能
フルニトラゼパムは他の多くのベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、鎮静、抗不安、抗痙攣および筋弛緩作用を有する。鎮静作用ではジアゼパムのおよそ7~10倍強力であるとされる。経口投与時の効果発現はおよそ15~20分後で、1時間後に血中濃度が最高に達し、投与後12時間目までの半減期はおよそ7時間、消失半減期はおよそ9~25時間、作用持続時間は6~8時間で、ベンゾジアゼピン系の中では中時間作用型に分類される。効力(入眠効果)は他のベンゾジアゼピン系睡眠薬より強く、より深い睡眠が得られる。作用機序は、抑制性GABAニューロンのシナプス後膜にあるベンゾジアゼピン受容体に結合しGABA親和性を増大させることでGABAニューロンの作用を特異的に増強することによると考えられている。

フルニトラゼパムに過敏症の既往歴のある患者、急性狭隅角緑内障、重症筋無力症の患者には禁忌、呼吸機能が高度に低下している患者には原則禁忌である。

アルコール、中枢神経抑制剤、モノアミン酸化酵素阻害薬、シメチジンとは併用に注意が必要である。

○副作用
よく見られる副作用はふらつき、眠気、倦怠感等である。まれに健忘などがある。重大な副作用は、依存性、刺激興奮、錯乱、呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス、肝機能障害、黄疸、横紋筋融解症、悪性症候群、意識障害などである。特に、大量連用によって薬物依存を生じることがあるため用量を超えないように注意する。アルコールと併用(飲酒)すると中枢神経抑制作用が増強され、かつ肝機能障害のリスクが増大するため、併用は避けるべきである。

○乱用
アルコールとの併用で比較的高い確率で健忘を引き起こすことがあるため、アメリカ、イギリスなどでデートレイプドラッグとして強姦等に利用された。被害者が健忘によって、薬を飲まされた間やその前後に起こった出来事を覚えていないことが多く、加害者が特定されにくかったためである。また、ヘロインやコカインとの併用で効果を高めたり変調することや、メタンフェタミン,アンフェタミンといった覚せい剤の使用によって起こる不眠などの副作用に対抗するために乱用された。このため、乱用が深刻となったアメリカではフルニトラゼパムは禁止薬物に指定されている。

○「ドラッグ」としてのフルニトラゼパム
ヘロインやコカイン常用者(医療ではなくいわゆる「ドラッグ」として)はその効力を増強するためにフルニトラゼパムを併用するケースがある。以下に事例を示す(いずれも医学的・生理学的効果が実証されているわけでもなく、少なくとも日本国内においてはフルニトラゼパムが処方された場合、医師の指示した服用スケジュールを厳守しなければ、最悪の場合、不可逆的な依存性、本来の症状の増悪など深刻な結果をもたらしかねないことに留意する必要がある)。

深い「トリップ」状態を得るため(アルコールはフルニトラゼパムの効果を増強させる。カート・コバーンはフルニトラゼパムとシャンパンのカクテルを常用し始めたがその数週間後に自殺)。
ヘロインによるドリップ効果の増強。もしくは不眠や解脱症状などといった症状の緩和。
覚醒剤の副作用緩和(不眠、妄想、不安障害)。
コカインやメタンフェタミン過剰摂取の場合のバッドトリップ(いわゆる「ハイ」になることができず、悪夢のような不安増大ばかりになってしまうこと)の緩和。
性欲ならびに食欲向上。

※ウィキペディアより抜粋

デパス

2010-01-25

【商品名】デパス
【一般名】エチゾラム

一般名エチゾラム(etizolam、商品名:デパスなど)。チエノジアゼピン系マイナートランキライザーに属する抗不安薬兼睡眠薬のひとつ。 神経症からくる不安・緊張・抑うつ・神経衰弱症状・睡眠障害、うつ病からくる不安・緊張・睡眠障害、統合失調症における睡眠障害、頸椎症・腰痛症・筋収縮性頭痛からくる不安・緊張・抑うつおよび筋緊張に適応がある。

日本国内では、デパス、アロファルム、エチカーム、エチセダン、エチゾラム、エチゾラン、エチドラール、カプセーフ、グペリース、サイラゼパム、セデコパン、デゾラム、デムナット、ノンネルブ、パルギン、メディピース、モーズンの商品名で販売される。日本国外では、Depas、Sedekopan等の商品名で販売される。

エチゾラムは多くの後発医薬品が存在するため薬価が安くなるケースもある。

化学名は 4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine 。

○種類
錠剤:0.5, 1mgの錠剤
細粒:1%

○作用機序
エチゾラム(黒色)とジアゼパム(灰色)との構造相関
説明図
ベンゾジアゼピン作用機序と神経の活動電位チエノベンゾジアゼピン系抗不安薬は、ベンゾジアゼピン系抗不安薬と同一の作用機序をもつ。すなわち、シナプス後細胞側に存在するGABAA受容体に結合することによりCl-イオンを透過させやすくし、神経細胞の膜電位を負の方向に過分極(活動電位の閾値に到達させる方向とは逆方向)させるので、神経細胞全体としては興奮が起こりにくくなり、結果神経活動全体に対して抑制的に働く。

GABAA受容体は3種類のサブユニットα、β、γが複数ずつ組み合わされて構成されたイオンチャネル共役型受容体であり、そのたんぱく質のモチーフは4回膜貫通型の膜たんぱく質型に分類される。そしてGABAA受容体の存在する組織の部位によってサブユニット構成が異なることが知られている。GABAがGABAA受容体に結合することでCl-イオンチャンネルが開くが、ベンゾジアゼピン結合部位はGABA結合部位とは異なりアロステリック的にGABAの作用を増強するように働く。また、ベンゾジアゼピン類はγサブユニットと関係が深いことが研究により判明している。

GABAA受容体は小脳などを含めた広く脳全体に分布しているが、特にベンゾジアゼピン類に感受性を持つGABAA受容体が多いのは視床下部および大脳辺縁系、特に扁桃核である。これらの部位においてチエノベンゾジアゼピン系抗不安薬もGABA作用を増強し神経伝達に対して抑制作用を示すことで、不安・緊張などの情動異常を改善する。それ故、中枢神経の他の部位が関与する機能、例えば高次脳機能等に対しては抑制作用が少ない。

また、ベンゾジアゼピン系抗不安薬と同様に、睡眠導入および筋弛緩作用も併せ持つ。そして、大量では呼吸抑制を引き起こす。

○薬理
エチゾラムはジアゼパムに比べ、強い力価(重量あたりの薬理作用強度)を持つ。すなわち、薬理実験ではベンゾジアゼピンの5 – 6倍の作用を示し、1/4程度の量で作用が期待される。

そして作用発現および持続が短時間(6時間以内)であるという特徴を持ち、服用後約3時間(食後30分経口)で最高血中濃度に到達する。

抗不安薬としては他のマイナートランキライザーと大同小異であるが、作用が強い分だけ連用後の退薬症状(いわゆる禁断症状)が出やすい。すなわち、強い作用と後を引かないという特性から不眠の際の睡眠導入剤として利用される場面が多い。また筋弛緩作用も強いため、肩こりなどの症状にも内科などで処方される場合がある。

○日本での経緯
エチゾラムは旧・吉冨製薬(現・田辺三菱製薬)が開発し、商品名デパスとして1983年9月に承認され、1984年3月に発売された。多くのジェネリック医薬品が存在し、今日では海外でもDepas、Sedekopan等の商品名で販売されている(アメリカ合衆国、カナダでは未認可である)。

承認年月日 1983年9月21日
薬価基準収載日 1984年3月17日

○適用
不安・緊張・睡眠障害(神経症、心身症、うつ病、統合失調症、頸椎症,腰痛症,筋収縮性頭痛等)
パニック障害
神経症における軽度のうつ・神経衰弱症状、心身症における軽度のうつ
頸椎症,腰痛症,筋収縮性頭痛における筋緊張
胃潰瘍(他の治療薬と併用して使われることが多い)

○用量
神経症、うつ病
成人に1日3mgを3回に分けて、経口投与する。
心身症、頚椎症、腰痛症、筋収縮性頭痛
成人に1日1.5mgを3回に分けて、経口投与する。
睡眠障害
成人に1日1 – 3mgを就寝前に1回、経口投与する。
いずれの場合にも、年齢、症状により適宜増減する。体内に残存しやすい高齢者は1日1.5mgまでとする。

同効薬
クロチアゼパム、ジアゼパム、クロルジアゼポキシド、クロキサゾラム、ニトラゼパム、エスタゾラム等
これら薬剤とは併用すべきではない。

併用注意
中枢神経抑制剤 – 両薬剤が相加的に作用を発現する。
MAO阻害剤 – 同剤は肝臓でのエチゾラム代謝を競争的に阻害するため、作用強度が増大したり持続時間の延長がみられることがある。
フルボキサミン – 同剤は肝臓でのエチゾラム代謝を競争的に阻害するため、作用強度が増大したり持続時間の延長がみられることがある。
これらの薬剤と併用する場合は、投与量を適宜減量する必要がある。

○物性
融点 146 – 149℃
pH 4.0以下の水溶液中(例えば胃酸中)では徐々に開環体へと変化し、効力を減弱する。したがって、フィルムコート錠として腸溶錠とする場合が多いので、そのような場合は錠剤を割って呑むようなことは避けるべきである。
光分解性を有することが知られている。

○一般的注意
眠気,注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車や機器の操作運転は従事しない。自分の判断で勝手に服用を中止したりしない。アルコールとの併用は神経抑制作用とアルコールの酩酊作用を増強するため危険。

○使用禁忌
急性狭隅角緑内障の患者
重症筋無力症の患者

○慎重投与
心障害,肝障害,腎障害のある患者
脳に器質的障害のある患者(作用が強く現れる)
小児および高齢者
中等あるいは重篤な呼吸障害を持つ患者

○副作用
精神神経系副作用
ときに眠気,ふらつき, めまい,歩行失調,頭痛・頭重,言語障害,また,まれに不眠,感,興奮,焦燥,振戦,眼症状(霧視,調節障害)が現れることがある。
統合失調症等の患者で逆に刺激興奮,錯乱等が現れることがある
依存性
大量連用により、まれに薬物依存を生じることがある。
また,大量投与または連用中における投与量の急激な減少ないし中止により,まれにけいれん発作,ときにせん妄, 振戦,不眠,不安,幻覚,妄想等の禁断症状が現れることがある。
肝機能障害
黄疸あるいは血清中の酵素指標の上昇など肝機能障害を示すことがある。
また、以下の少数の副作用が報告されている。

呼吸抑制,炭酸ガスナルコーシス
呼吸抑制が現れることがある。中等あるいは重篤な呼吸障害を持つ患者では炭酸ガスナルコーシスが現れることがある。
悪性症候群
発熱,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗,白血球の増加,血清CK(CPK)の上昇等、悪性症候群の症状があらわれることがある。
横紋筋融解症
筋肉痛,脱力感,CK(CPK)値上昇,血中および尿中ミオグロビン上昇など横紋筋融解症が現れることがある。
間質性肺炎
発熱,咳嗽,呼吸困難,肺音の異常(捻髪音)等、間質性肺炎の症状があらわれることがある。この薬剤に対するアレルギー反応が原因と考えられている。

※ウィキペディアより抜粋

ドラール

2010-01-25

【商品名】ドラール
【一般名】クアゼパム

急性閉塞隅角緑内障のある者。
重症筋無力症のある者。
リトナビルを投与中の者。

○種類
錠剤:15mg,20mg

○薬理
脳にあるベンゾジアゼピン1受容体に親和性を示すことにより、受容体を介して、睡眠導入機構に作用すると考えられている。

○副作用
倦怠感、頭痛、集中力低下、ふらつき、脱力感、吐き気、発疹など

※ウィキペディアより抜粋

 
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