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パキシル

2010-01-25

一般名パロキセチン(パロキセチン塩酸塩水和物、Paroxetine Hydrochloride Hydrate)。イギリスのグラクソ・スミスクライン社(旧 スミスクライン・ビーチャム)で開発された選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)である。

同社より「パキシル」という商品名で発売されている。強力な向精神作用を持ち、不可逆性の依存性を持つ。この作用はモノアミン酸化酵素阻害薬やアルコールとの併用により増加する(併用禁忌)。またセロトニン再吸収阻害の他、脳内ニューロンの発火ダウンに関わり、抗パニック・不安作用を示す。

日本では2000年9月に承認され、11月から処方が開始される。薬事法において劇薬指定され、保管条件は厳しい。

○効果と対象
気持ちを楽にして、意欲を高める。主にうつ病やパニック障害に処方され、その他には強迫神経症・月経前不快気分障害・摂食障害にも用いられる。
パロキセチンが血中に取り込まれて脳に運ばれると、脳内セロトニン神経に存在するセロトニンの再取り込みを阻害することで、脳内シナプス間隙に存在するセロトニン濃度が高まり、神経伝達能力が上がる。その結果として気分を落ち着かせ、気持ちが楽になる。
過剰投与された場合、激しい眠気、錯乱、幻覚、譫妄、痙攣が現れることがある。

○用法
飲み始めから2週間程度は副作用が強いため(個人差が大きく、数日で副作用がなくなる人から1ヶ月程度副作用が続く人もいる)、通常は1日10~20mg(大抵の場合10mg)から始まり、1週間から2週間ごとに5mgまたは10mgずつ増やす。減らす時はその逆である。5mgのパロキセチン錠はないので、5mg単位で使うときは10mgのパロキセチン錠を半分に割って使う。

1日の服用量の上限は、パロキセチンとして、パニック障害では30mg、うつ病・うつ状態では40mg、強迫性障害では50mgであり、毎日夕食後に経口服用する。効果が実感できるようになるまでの期間に個人差が大きく、1週間から1ヶ月程度かかる。
うつ病によりパキシルを服用している場合、うつ病が治ってからもしばらくの間は少量のパキシルを服用し続けることが必要である。急に薬を止めると、気分や体調が悪くなったり、何らかの拍子にフラッシュバックのようにうつ状態が再発する(俗に「揺り戻し」と言われる)可能性がある。医師の指示なく薬をやめることは危険なので、医師の指示通りに服薬することが大切である。
またこれはほぼ全ての向精神薬に言えることだが、パキシルはあくまでもうつやパニック障害が治るのを助ける薬であって、うつそのものを治す薬ではない。薬を服用してもうつやパニック障害を作り出す現状が変わるわけではない。

○副作用
発生する可能性のある主な副作用を挙げる。個人差が大きい薬なので、全く副作用を出さない人もいれば、かなり当てはまる人までいる。
頭痛・眠気・めまい・日中の倦怠感(眠気は副作用中もっとも割合が多い
吐き気・胃痛(副作用が出ても多くは2週間程度でおさまるが、それを越えてもおさまらない場合はパキシルが合わない体質である可能性がある)
口腔内の渇き(従来の抗うつ薬よりは症状が軽い)
ドライアイ
便秘・下痢(従来の抗うつ薬よりは症状が軽い)
性欲の低下
射精障害
発疹・かゆみ
排尿困難
光をまぶしいと感じる
錯乱、幻覚、譫妄、痙攣
発汗等(寝汗など)
一時的なうつ状態の発現・増幅
希死念慮(死にたいと思うこと)
食欲の増大・減退およびそれに伴う体重の増減

以下は、まれではあるが特に重い副作用である。
セロトニン症候群(錯乱・発熱・発汗・震え・痙攣・ミオクロヌス)
悪性症候群(体の強い硬直・じっとして動かない・震え・意識がはっきりしない・発汗・高熱)
肝機能障害(食欲不振・黄疸)

また投薬中止時(特に突然の中断時)に以下の様な副作用が報告されている。
めまい
知覚障害
睡眠障害
激越
不安
嘔気
体の震え
発汗等(頭がシャンシャンする、耳鳴りなど)
フラッシュバックのようなうつの再来(揺り戻し)
これらの副作用は以前から報告が有ったが2003年に取り扱い注意項目として追加された。
頭痛や眠気、吐き気などは、アルコールと一緒に飲むと起きやすくなるために、お酒を飲む人は飲む前に医師に相談しておいた方が良い。一番望ましいのはアルコールを飲まないことである。また妊娠中の女性の場合は、服薬を始める前にその旨を医師に伝えておく必要がある。
また代謝の早い若年層(概ね20代前半くらいまで)の場合、血中濃度が通常よりも早く低下する場合がある。その場合、医師から言われたとおりに飲んでいたとしても、服用後時間が経過すると焦燥感や不安感が大きくなり、思わぬ行動をする可能性が指摘されている。それを防止するためにも一時的な不安を和らげる即効性のある薬も頓服薬として一緒に処方することが望ましい。

○禁忌
以下に当てはまる人にパキシルを投与してはいけない。
パキシルに対して過去に過敏症を示した患者
MAO阻害剤を服用中か、服用を中止してから2週間に満たない患者
脳内のセロトニン濃度が高まるため
塩酸チオリダジン(商品名:メレリル)を投与中の患者
パキシルの成分が薬物代謝酵素の働きを妨げ、チオリダジンの血中濃度が上昇する危険があるため
心室性の不整脈や、心電図上でQT時間が延びると言った、心臓の動きにかかわる重い副作用を伴うため
ピモジド(商品名:オーラップ)を服用中の患者
チオリダジンのケースに同じ

○処方例
全ての症状に言えることとして、パキシルの効果は実感できるまでに時間がかかるために、安易に効果がないと決め付けず、最低でも2ヶ月程度は様子を見ることが必要である。

○うつ病
パロキセチンとして10~40mgを夕食後または就寝前に経口投与。初期用量は1日10~20mgから。
効果が出てくるまで時間のかかる薬なので、安易に別の薬に変えようとしない。しかし2ヶ月や3ヶ月経っても症状の改善が見られない場合、SNRI系の薬など薬理学的に違う性質の薬を投与してみることも考慮する。
医師の視点から論じた場合、投与初期の悪寒や吐き気などから投与初期で服薬を勝手にやめてしまう患者がいるため、慣れるまでの我慢と言って服薬を続けさせることが大切である。
ただし強要するのは患者のストレスになるので本末転倒。促す程度にとどめる。
同様に患者の視点から論じた場合、最初が辛い薬なので多少の我慢は必要である。しかし副作用が辛い場合は、その旨を隠さず医師に話してみると良い。副作用を和らげる薬も追加で処方される場合がある。
うつ病の場合、パニック障害や不安障害なども併発しているケースが多い。またこれはうつ病を治すと同時に軽減される可能性が高い。
治療初期の効きが悪いのと、副作用により一時的に不安症状が悪化することがあるため、治療初期にはベンゾジアゼピン系などの即効性かつ長期間持続する抗不安薬を一緒に投与するのも有効である。ただしそれらの薬の副作用や依存が強くならないよう注意する。
重症患者の場合、特に投与初期の不安増大によって自殺を試みるケースがあるために(後述する)、薬を増やす際は十分に注意する。
症状の軽減が見られてから最低でも6ヶ月はその量の投与を続け、回復後も少なくとも6ヶ月は減薬しつつ投与し続けることで、断薬・減薬症状を緩和する。
治療終了時は、6週間以上の期間をかけて減薬していく。
一般に、服用量が多いほど、減薬の期間も長くなる。
急に中断・減薬すると血中セロトニン濃度が急激に低下し、激しい不安感や悪心、混乱などに見舞われ、短期間の間にうつが再発する可能性が非常に高くなる。

○パニック障害
パロキセチンとして10~30mgを夕食後または就寝前に経口投与。初期用量は10mg。
即効性のある薬ではないので、即効性と鎮静効果を持つ薬(ジアゼパムやロラゼパムなど)を頓服などとして一緒に処方すると非常に有効である。これらは治療終了、さらにはパキシル停止後も処方することがある。
即効性のある薬は一時的な強い不安を、パキシルは長期にわたる慢性的な不安症状を和らげるために使われる。
特に治療初期は一時的に不安感や混乱が強くなる可能性があるため、その間は上記の薬はほぼ必須である。
患者からの視点で論じた場合、パニック発作が起こった時、どうにかしたいという気持ちから衝動的に薬を大量に飲んでしまう可能性があるため、パキシルに限らず薬の保管には注意をする。
具体的に例を出すと、手元に1日分のみ出して残りは箱にしまって戸棚へ入れておく、など。薬を取るまでに段階を置かせることで、パニック時に大量服薬してしまう可能性を減らせる。

○不安障害・心的外傷後ストレス障害
強迫性障害には、2006年、日本でも適応が追加となった。初期用量は通常パロキセチンとして20mgであり、最大用量は50mg。投与終了時も漸減する点は、うつ病で使用する場合と同様、注意が必要である。
社会不安障害(SAD)や全般性不安障害(GAD)、外傷後ストレス障害(PTSD)にも、海外では効果が高いといわれているが、国内においては、現在臨床試験を進めており、未承認である。

○剤形
パキシル(写真は10mg錠)錠 — 10mg / 20mg
海外では40mgの錠剤などもあるが、日本では使われていない。 また、10mg錠を半分に割って「15mg」など5mg単位で出されることもある。

○流通名
主な国々での流通名を挙げる。
Paxil…日本、アメリカ、カナダ、ブラジルなど
Seroxat…オーストリア、ギリシャ、イスラエル、ポーランド、ポルトガル、イギリス、中国など
Aropax…オーストラリア、ニュージーランド、南アフリカ、ブラジルなど
Pondera…ブラジルなど
Deroxat…スイス、フランスなど
Paroxat…ドイツなど
Cebrilin…ラテンアメリカなど

○後発医薬品
2008年現在特許が切れていないため後発医薬品はない。
なお、パキシルに似た化学式を持っていて同様の効果を示すSSRI系の薬としてシタロプラムやフルオキセチンなどが存在するが、2008年現在日本では認可されていないために保険の対象にならない。

○問題点
高い薬価
パキシルの薬価は10mg錠で123.4円、20mg錠で216.9円(2008年10月現在)と、それまでの三環系抗うつ薬と比較した場合かなり割高である。
自殺を誘発する危険
パキシルはその服用により自殺を試みる行動が増える傾向があることが確認されており、2006年5月、アメリカ食品医薬品局(FDA)は、医師に対して、服用者の慎重な観察を求める警告を発表した。同年6月、日本の厚生労働省も、パキシルの添付文書に「若年の成人で自殺行動のリスクが高くなる可能性が報告されており、投与する場合は注意深く観察すること」との記載を加えるよう指導を行なった。
パキシルを服用することで自殺する危険性が高まる理由は分かっていない。
「副作用の少ない薬」の誤解
パキシルの副作用が少ないと言うのは、パキシルが認可される前に主流だった三環系抗うつ薬と比較しての話である。また副作用が少ないと言うのはセロトニン症候群をはじめとした「重い」副作用であって、吐き気、眠気、口の渇きなど比較的軽い副作用も含めた場合の副作用発現率は決して低いとは言いがたい。特に服用初期の吐き気の発現率はかなり高い。
日本で行ったうつ病患者、パニック障害患者、強迫性障害患者を対象にした臨床試験において、全867例中516例、パーセンテージにして59.5%(グラクソ・スミスクライン社発表)と、5人中3人には何らかの副作用が発現している[2]。
「安全な薬」の誤解
大量服薬や一緒に処方してはいけない薬を同時に飲んだ場合など、前述した自殺を誘発する危険や副作用の少ない薬と言う誤解を含め、決して安全な薬ではない。
他の薬との併用
パロキセチンとH2受容体拮抗薬であるシメチジンを併用するとパロキセチンの血中濃度は上昇する。また、飲酒により抗うつ作用が増強される。

リタリン

2010-01-25

一般名メチルフェニデート (Methylphenidate, MPH) 。ナルコレプシーならびに18歳未満の注意欠陥多動性障害(ADHD)患者に対して使われる、アンフェタミンに類似した中枢神経刺激薬である。慢性疲労症候群といった症状に対しても効果があるとされる。日本ではリタリン® (Ritalin®)とコンサータメチルフェニデートを含む医薬品である。 日本におけるリタリンの適応症はナルコレプシーのみである。コンサータの適応症は18歳未満のADHDのみである。尚ナルコレプシーの診断には脳波などの厳格な検査が必要。

○歴史
メチルフェニデートの消費量 約85%がアメリカ合衆国で消費されている。単位は100万錠(国連による統計)メチルフェニデートはチバ社(Ciba Pharmaceutical Company, 現ノバルティス社 (Novartis))によって1954年に特許が取得され、当初はアメリカにおいて、うつ病、慢性疲労、ナルコレプシーなどの治療薬として定められていた。1960年代の初頭に、当時、多動症や微細脳機能障害 (minimal brain dysfuncton, MBD) として知られていた ADHD の子供に対して使用され始めた。今日ではメチルフェニデートは世界で最も一般的に認められている ADHD の治療薬である(ただし日本で販売されているリタリンの適応症には ADHD は含まれていない)。概算ではメチルフェニデートの 75% 以上は子供に処方されており、男児は女児の4倍の量である。1990年代には、特にアメリカ合衆国において、メチルフェニデートの生産量・処方量は著しく上昇した。ADHD がより理解され、医療や精神医療の分野でより一般的に受け入れられるようになったためである。

最も有名な商品であるリタリンはアメリカ合衆国で生産されているが、メチルフェニデートはメキシコやアルゼンチンの契約薬品製造メーカーにおいても製造されており、ノバルティスがリタリンの名で販売している。アメリカ合衆国では、メチリンなど様々なメチルフェニデートのジェネリック医薬品がいくつかの製薬会社によって販売されている。リタリンは日本をはじめ、イギリス、ドイツなどヨーロッパ諸国でも販売されているが、8割以上はアメリカで消費されている。

2000年4月にアメリカ合衆国で認可されたコンサータ® (Concerta®) は1日1回服用型の徐放性のメチルフェニデート製剤である。研究によって、コンサータのような長期作用型の調合は、速放性の処方と同等かそれ以上の効果があることが示されている。処方できる医師や薬局を限定する登録制にするなど流通を管理する仕組みの導入を完了したことにより、日本においても2007年12月19日よりコンサータがヤンセンファーマより発売開始となった。

日本におけるリタリンの使用について、1998年4月には千葉県の女医が長男の受験勉強用に500錠を譲渡、2002年8月には愛知県女性(19歳)がインターネット経由での不正販売、2003年3月にはインターネットオークションでの競売などのように、過去よりリタリンの不正譲渡や不正販売、依存の問題はあった[5]が、これらの問題が一般に表面化したのは、2007年9月に報道されたリタリン依存者の自殺がきっかけである。

2007年9月18日、リタリンの依存に陥った男性が2005年1月に自殺していた事が報道された。 9月18日、リタリンを必要の無い患者に不適切に処方していた疑いがあるとして、歌舞伎町にある東京クリニックを東京都と新宿区が立ち入り検査した。東京クリニックについては、以前からネット上で患者の要求どおりリタリンを安易に処方すると話題になっていた。

この報道がきっかけとなり、ノバルティスはうつ病をリタリンの適応症から外す考えを固め、2007年10月26日に厚生労働省によって正式に適応症から外されることとなった。また、ノバルティスは、リタリンの薬物依存を防ぐべく流通を規制する考えを固め、2008年1月以降は、処方できる医師を専門医のみとして登録制となった。

一部の乱用者に対する措置として急遽リタリンの適応症からうつ病やADHDが外される事になったが、しかしそれまで必要とされて処方され続けてきたうつ病やADHDの患者たちに対して、規制後いっさいのアフターケアがなく、劇薬であるリタリンを突然打ち切る事に対する危険性も指摘された。事実、リタリンによって辛うじて社会に参加していた人々がその生活を維持できなくなるといったケースが多発し、中には自殺にまで踏み切った者がいた事実は無視できない。リタリンのような劇薬をやめる場合には徐々にその量を減らしていくという形を取らなければ症状がさらに悪化するという危険性は現場を見れば充分に予測可能な事であり、その意味でもそれまで処方されていた患者達に対するケアは必須であったとの声も多い。

○効果
メチルフェニデートは中枢神経刺激薬である。ADHD を持つ子供には鎮静効果があり、衝動的行動や行動化の傾向を軽減し、学校生活や他の作業に集中できるようにする。ADHD をもつ大人の多くは、メチルフェニデートによって仕事に集中したり、生活にメリハリをつける能力が向上させることができる。

また、ナルコレプシーの睡眠発作に効果があり、日中の異常な眠気を抑え正常な日常生活が送れるようにする。ナルコレプシー患者の多くはメチルフェニデートによって日中の異常な眠気・居眠りが抑えることができる。

メチルフェニデートはデキストロアンフェタミンに比べ副作用が少ないことが知られている。

メチルフェニデートによる ADHD の症状改善の作用機序は詳しくは知られていない。ADHD は脳内のドパミンの不均衡によって起こると考えられている。メチルフェニデートはドパミンの再吸収阻害剤として働くとされる。すなわち、シナプス間隙からドパミンを神経細胞内に再取り込みするトランスポーターをブロックすることにより、シナプス間隙のドパミンの量を増加させる。

日本ではメチルフェニデートは第1種向精神薬に指定されている。アメリカ合衆国では、医療用途は認められるが、濫用の可能性の高い薬物を示すスケジュール II の規制物質に分類されている。国際的には向精神薬条約 (Convention on Psychotropic Substances) でスケジュール II の薬剤である[8]。濫用目的では次のように使われる。メチルフェニデートの錠剤を砕いて鼻から吸引すること(いわゆる「スニッフィング」)により血液中に急速に吸収され、ドーパミントランスポーターの阻害を促進し、結果として「ハイ」な気分になる。このようにして使用する場合、リタリンの効果はコカインやアンフェタミンなどに近く、薬物依存症を誘発しやすい(後述リタリン#ドラッグとしてのリタリン参照)。処方された量を経口で服用する場合は濫用的摂取に比べると依存のリスクは低く、「ハイ」な状態になることもまれである(ただし副作用として、頻度不明の興奮が報告されている)。

アメリカ合衆国においては血液中への薬剤の放出が穏やかな徐放型(SR 型)の製剤がよく用いられているが、こちらは濫用性が一般的な錠剤(IR 型)より低いと言われており、覚せい剤などの麻薬類と同様、血中濃度の急激な上昇と濫用の関連が考えられる。日本では現在 IR型の製剤としてリタリン、SR型の製剤としてコンサータが流通している。

また、がん患者の苦痛を和らげる目的でモルヒネが使用されることがあるが、がんによる倦怠感とモルヒネの副作用である眠気の除去(緩和医療)を目的として、以前はリタリンが広く使われていた[9][10]。

○異性体
リタリンを含む大部分の製品はデキストロメチルフェニデートとレボメチルフェニデートの 50:50 のラセミ体を含むが、メチルフェニデートはデキストロ体のみが薬理活性を持つエナンチオマーである。一部の国ではフォカリン® (Focalin®) など、純粋なデキストロメチルフェニデートを含む製品も流通している。これは即効性を持ち、異性体の混合物よりもより速く身体に吸収され、ピーク濃度に達する時間や排出時間もより短いと評されている。

薬学的性質や有効性におけるメチルフェニデートのデキストロおよびレボ異性体の関係はアンフェタミンに類似しており、レボアンフェタミンの方がより効果が高いと考えられている。

○副作用など
メチルフェニデート服用の一般的な副作用として、不眠傾向、食欲低下、不安増大、神経過敏、消化管症状、眼圧亢進、頭痛、口渇、目のかすみ、嘔気、肝機能障害、中止時の悪性症候群などがある。

○長期間の使用による影響
2005年の報告では、ラットに長期間メチルフェニデートを投与すると、投与を中止した後にも報酬に関連した行動に変化がみられ、神経に可塑的な変化が生じていることが推測された。ヒトにおいても認知機能に対する同様の影響があるかどうかは、現在のところ不明である。

2005年の研究では、2年間の服用によって、成長、バイタルサイン、健康診断(尿検査、血液検査、電解質分析、肝機能検査を含む)などの臨床的所見に大きな影響はみられなかった。

2002年の研究では、ADHDの小児について10年間にわたり頭部MRIを追跡調査したところ、メチルフェニデート服薬群と非服薬群において大脳皮質の容積に差は生じなかったという。

○成長に対する影響
成長に対する影響に関する調査も行われており、身長の増加率をわずかに減少させることが見出されている。思春期から青年期には平均に戻るという研究結果もある。

2006年5月2日付Health Day Newsでは、過去の文献を再評価した結果、薬の服用停止や年齢と共に成長が取り戻せるかどうか判定できなかったと報じている。

○死亡の危険
メチルフェニデートの長期使用による死亡という息子の死亡証明書を受け取ったローレンス・スミス氏は、Webサイト( http://www.ritalindeath.com/ )を作成し、リタリンが死因となっていることを検死官により報告されたことの詳細を説明している。サイトによると、FDA MedWatchに報告された1990年から2000年の間におけるメチルフェニデートによる死亡者は186人である。なお、2006年2月10日付毎日新聞夕刊にて日本で報じられた、FDAに報告された死亡したメチルフェニデート服用者数は、子供19人を含む25人である。

○遺伝子への影響・発がん性
2005年、エルゼイン (El-Zein)らは、12人の小児に標準的な量のメチルフェニデートを3ヵ月間投与したところ、全員に染色体の変異が起こされていたと報告し、染色体異常はがんと関連することから、規模が小さすぎるため有意な結論は出せないものの、メチルフェニデートの発がん性について検討が必要であるとしている。

しかし、上記研究は、規模が極めて小規模である、対照群(非投与群)について検討していないなどの問題を指摘されており、メチルフェニデートの変異原性について否定的な研究結果もあり、発がん性については現段階では推測の域を出ない。2003年の研究では、D-メチルフェニデート、L-メチルフェニデート、DL-メチルフェニデートのマウスに対する発がん性の有無が検討され、これらの化合物はいずれも遺伝毒性および染色体異常誘発性を持たず、人間に対して発がんの危険はないと結論付けられている。また、143,574人の医療記録に基づいた研究においても、メチルフェニデートによって癌罹患率は増加しないことが報告されている。

○批判

○過剰な処方
使用者が年々増加しているため、子供に対して中枢神経刺激薬を使って治療することに対する異論もある。メチルフェニデート投与に批判的な人は、アメリカにおいて特に子供に対して過剰に処方されており、健康な子供の創造性や知性を奪っていると主張している。

しかしながら、メチルフェニデートが過剰処方されているという批判には根拠がない可能性がある。ADHD の発生率は人口の 3-5% 程度であり、アメリカでリタリンを服用している子供の数は 1-2% と見積もられる[20]。また、過剰に処方されている場合もあれば、逆に不足している場合もあるという意見もある。すなわち、メチルフェニデートを服用している子供のうちいくらかは投与量が不十分であり、逆に、より多数の子供は服用しなくとも症状が改善されるかもしれない、ということである。

2003年の研究では、メチルフェニデート投与を受けた読字障害の小児は、成人後にアルコールなどの薬物を濫用する割合が、健康な小児と差がないことが示されており[21]、メチルフェニデートが薬物依存を惹起するという説とは矛盾している。

○「ドラッグ」としてのリタリン
中枢神経刺激剤として医師の処方があれば合法的に入手可能であるメチルフェニデート[22]は、薬物乱用者[23]が本錠欲しさのために詐病愁訴[24]で処方箋を得るケースがある。医師の処方を通さず個人間やインターネットオークションなどで錠剤が売買されるケースすらあり、麻薬及び向精神薬取締法、薬事法違反で逮捕者が出る事件も発生している。さらには「リタリンを容易に処方する医師・病院」情報が出回る始末である。リタリンには「合法覚醒剤」のイメージがついてしまっているが、当然のことながら医師による処方に背いて、規定量を逸脱した量を服用した場合、上記のような予期せぬ副作用や後遺症、そして薬物耐性による服用量の無尽蔵な増大、長期にわたる自発的に中断不可能な連用をきたしかねない。

※ウィキペディアより抜粋

ルジオミール

2010-01-25

一般名マプロチリン塩酸塩(マプロチリンえんさんえん、maprotiline hydrochloride)。有機化合物の一種。四環系抗うつ薬の一種で、うつ病・うつ状態の治療薬に使用される。分子式は C20H23N•HCl。

1964年にスイスのCIBA-GEIGY社により開発され、日本国内では1981年にノバルティスよりルジオミールという商品名で発売された。

○禁忌・注意
モノアミン酸化酵素阻害剤を服用している者には投与できない。
緑内障、排尿困難(前立腺疾患)のある者は悪影響を与える場合があるため、投与できない。
心筋梗塞、またはその回復初期の者は投与できない。
てんかんの痙攣性疾患のある者は投与できない。
眠気や注意力の低下が起こることがあるため、投与中の患者には自動車等の危険を伴う機械の操作に従事させないこと。

○用量・用法
10mg、25mg錠の場合、通常、マプロチリン塩酸塩として成人に1日30~75mgを2~3回に分けて経口投与するか、または夕食後か就寝前に1回投与する。なお年齢や症状に応じて適宜増減する。 50mgの場合、1日1回夕食後か就寝前に経口投与する。

○種類
錠剤:10mg(白色)、25mg(淡黄色)、50mg(暗い橙色)
全てフィルムコート錠である。

※ウィキペディアより抜粋

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